属性

测定

≥99%

mp

97-98 °C (lit.)

溶解性

H₂O: insoluble <0.1% at 20 °C
chloroform: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
2-propanol: soluble
DMSO: soluble
ethanol: soluble
methanol: soluble
propylene glycol: soluble

抗生素抗菌谱

neoplastics

作用机制

enzyme | inhibits

创始人

AstraZeneca

储存温度

2-8°C

SMILES string

CCC(c1ccccc1)=C(/c2ccccc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3

InChI

1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25-

InChI key

NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N

Gene Information

human ... CYP1A2(1544) , EBP(10682) , ESR1(2099) , ESR2(2100) , ESRRA(2101)
rat ... Ar(24208) , Esr1(24890)

说明

一般描述

他莫昔芬是一种选择性雌激素反应调节剂（SERM）、蛋白激酶C抑制剂和抗血管生成因子。他莫昔芬是一种前药，可通过细胞色素P450的异构体CYP2D6和CYP3A4代谢成活性代谢产物4-羟基三苯氧胺（4-OHT）和内啡肽。在乳腺癌中，他莫昔芬针对ERBB2的基因阻遏活性依赖于PAX2。在乳腺肿瘤细胞中阻断雌二醇刺激的VEGF的产生。

应用

他莫昔芬已用于促进ect2^flox等位基因在小鼠器官⁹¹中的重组。它也用于研究其对脂多糖（LPS）诱导的小胶质细胞激活的影响⁹²。

包装

1, 5 g in glass bottle

生化/生理作用

蛋白激酶 C 抑制剂。诱发人类恶性神经胶质瘤细胞系的细胞凋亡。他莫昔芬及其代谢产物 4-羟基他莫昔芬是选择性雌激素反应调节剂 (SERM)，在乳腺中用作雌激素拮抗剂。阻止乳腺肿瘤细胞中雌二醇刺激的 VEGF 的产生。

特点和优势

该化合物是ADME Tox研究的特色产品。点击此处以发现更多的ADME Tox特色产品。可访问sigma.com/discover-bsm了解更多关于用于其他研究领域生物活性小分子。
该化合物由AstraZeneca开发。如需浏览其他药物开发的化合物和批准的药物/候选药物清单，请单击此处。

制备说明

他莫昔芬可以50 mg/ml溶于氯仿并产生一种透明无色至淡黄色的溶液。它还可溶于甲醇、乙醇、2-丙醇和丙二醇。他莫昔芬的储备溶液可按10 mM制备于DMSO中。然而，它几乎不溶于水（溶解度是<0.01%, 20° C）。溶液对紫外光敏感，而DMSO溶液可避光稳定储存在 -20° C。
 
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