产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
MLN2238(Ixazomib; MLN-2238) | 52802ES08 | 5 mg | 995 |
MLN2238(Ixazomib; MLN-2238) | 52802ES10 | 10 mg | 1295 |
产品描述
MLN2238(Ixazomib; MLN-2238)选择性高效抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点,其IC50值是3.4 nM,Ki值是0.93 nM。同时,MLN2238抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点,其IC50值分别是31 nM和3500 nM。
产品性质
英文别名(English Synonym) | (R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid |
中文名称 (Chinese Name) | 艾沙佐米 |
靶点(Target) | 20S proteasome |
CAS号(CAS NO.) | 1072833-77-2 |
分子式(Formula) | C14H19BCl2N2O4 |
分子量(Molecular Weight) | 361.03 |
外观(Appearance) | 粉末 |
纯度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | 易溶于DMSO |
结构式(Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外实验)
MLN2238(≤ 10 nM,1 h)作用Calu-6细胞,可抑制Calu-6细胞增殖,其IC50值为9.7 nM。[1]
(二)动物实验(体内实验)
MLN2238(11 mg/kg;静脉注射)处理携带DP54-Luc肿瘤的NOD-SCID小鼠,每周2次,持续17天,MLN2238降低肿瘤负荷(T/C值分别为0.48和0.22)。与硼替佐米相比,MLN2238在多种B细胞淋巴瘤和PCM(浆细胞恶性肿瘤)小鼠模型中的抗肿瘤活性有所提高。[2]
参考文献
[1]. Kupperman E, et al. Evaluation of the proteasome inhibitor MLN9708 in preclinical models of human cancer. Cancer Research, 2010, 70 (5): 1970-80.
[2]. Lee E C, et al. Antitumor activity of the investigational proteasome inhibitor MLN9708 in mouse models of B-cell and plasma cell malignancies.[J]. Clinical Cancer Research, 2011, 17(23):7313-7323.
HB211216